Азитромицин 250 мг: инструкция по применению



Капсулы Азитромицин 250 мг - антибиотик из группы макролидов. Используются для лечения различных заболеваний, вызванных чувствительными к действующему компоненту препарата бактериями.

Состав



В одной капсуле содержится
  • Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг.

  • Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

  • Состав капсулы: желатин, вода, титана диоксид.


Описание



Твердые желатиновые капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика



Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

К азитромицину чувствительны:
  • грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans;

  • грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;

  • некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.


Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика



Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению



Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

  • Скарлатина;

  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);

  • Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

  • Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);

  • Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);

  • Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания



Противопоказаниями к применению капсул Азитромицин 250 мг являются:
  • повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, макролидам, кетолидам или другим компонентам препарата;

  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);

  • тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

  • период грудного вскармливания;

  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.


С осторожностью препарат применяется при аритмии.

Беременность и лактация



Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка



Внутрь, один раз в сутки, но крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг


При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans) один раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза - 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит или цервицит - однократно 1,0 г (4 капсулы).

Пациенты с нарушением функции почек


У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени


При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Побочные действия



На фоне приема капсул Азитромицин с различной частотой возможно развитие побочных реакций со стороны различных органов и систем:
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).

  • Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).

  • Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд, крапивница. У детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

  • Прочие: повышенная утомляемость.


Передозировка



Превышение рекомендуемой терапевтической дозировки капсул Азитромицин приводит к появлению или усилению признаков развития негативных реакций со стороны различных органов и систем. Первыми симптомами являются тошнота, рвота и снижение остроты слуха. Лечение передозировки проводится медицинским специалистом, оно включает промывание желудка, кишечника, назначение кишечных сорбентов (активированный уголь), а также симптоматическую терапию. Специфического антидота для капсул Азитромицин сегодня нет.

Лекарственное взаимодействие



Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственные средства, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Особые указания



В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 часа при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Препарат Азитромицин следует принимать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азитромицин следует проводить с осторожностью, под контролем состояния функции почек.

Условия хранения



В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности



3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек



По рецепту


Средняя стоимость 6-ти капсул Азитромицин 250 мг в аптеках города Москвы варьирует в пределах от 50 до 70 рублей.

Ваша оценка:
  • 0
  (голосов: 0)

Рубрика: Лекарства

Как и чем лечить заболевания вы предпочитаете?