Амикацин

Уколы Амикацин - антибактериальное лекарственное средство. Основное действующее вещество этого препарата (амикацина сульфат) относится к группе антибиотиков – аминогликозиды. Активен в отношении большинства бактерий, являющихся возбудителями инфекционных заболеваний.

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и порошка для приготовления раствора во флаконах. Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке, которая содержит 5 или 10 ампул раствора. В одной картонной пачке может быть 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с соответствующим количеством ампул (5 и 10 штук).

Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах. Одна картонная пачка может содержать 1, 5 или 10 флаконов.

Основным действующим веществом препарата является амикацина сульфат. Его количество составляет 250 мг в 1 мл раствора. Также в него входят вспомогательные вещества:

• Цитрат натрия для инъекций.


• Серная кислота разведенная.


• Дисульфит натрия.


• Вода для инъекций.

Во флаконе амикацина сульфат может содержаться в нескольких дозировках – 250, 500 и 1000 мг. Разное количество ампул или флаконов в картонных упаковках дает возможность удобного применения препарата в зависимости от назначенного курса лечения и дозировки.

Амикацин является антибиотиком фармакологической группы аминогликозиды III поколения. Он оказывает бактериостатическое действие (уничтожает бактериальные клетки) в отношении широкого спектра различных бактерий. Уничтожение бактериальной клетки происходит за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы и нарушения процесса репликации белковых молекул, что приводит к гибели бактериальной клетки. Амикацин активен в отношении таких групп бактерий:

• Грамотрицательные бактерии (по Граму окрашиваются в розовый цвет) – Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.


• Грамположительные бактерии (по Граму окрашиваются в фиолетовый цвет) – Staphylococcus spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae.

Препарат не оказывает бактерицидное действие на анаэробные микроорганизмы (бактерии, которые могут расти и размножаться только в условиях отсутствия кислорода). Амикацин является эффективным к устойчивым бактериям по отношению к другим антибиотикам (пенициллиноустойчивые штаммы микроорганизмов).

После внутримышечного введения действующее вещество быстро всасывается в кровь и распределяется в организме (в течение10-15 минут). Свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту (проникает в организм плода во время беременности), попадает в грудное молоко. Из организма амикацина сульфат выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от всей концентрации действующего вещества) составляет 3 часа.

Основными показаниями для использования Амикацина являются тяжелые инфекционные заболевания, вызванные грамотрицательными бактериями (особенно в случае наличия у них устойчивости к другим антибиотикам). К таким заболеваниям относятся:

• Инфекционные процессы в органах дыхательной системы – пневмония (воспаление легких), бактериальный бронхит, абсцесс легких (формирование в легочной ткани ограниченной полости, заполненной гноем), эмпиема плевры (скопление в плевральной полости гноя).


• Сепсис – инфекционный процесс с наличием в крови патогенных бактерий с их активным ростом и размножением.


• Бактериальный эндокардит – инфекционный процесс (часто гнойный) внутренней оболочки сердца (эндокард).


• Инфекционный процесс в головном мозгу – энцефалит, менингоэнцефалит, менингит.


• Патологический бактериальный процесс в органах брюшной полости, в том числе перитонит.


• Инфекции кожи, подкожной клетчатки и мягких тканей – абсцессы, флегмона, гангренозные процессы, пролежни с некрозом, ожоги.


• Патология печени и желчевыводящих путей – абсцесс печени, клетчатки, холецистит, эмпиема желчного пузыря.


• Инфекционные процессы в мочевыделительной и половой системе – пиелонефрит, уретрит, цистит с частым развитием гнойных осложнений.


• Раны и послеоперационные инфекционные осложнения.


• Инфекции костей (остеомиелит) и суставов (гнойные артриты).

Перед применением Амикацина, желательно лабораторное определение чувствительности возбудителя к этому антибиотику.

Использование Амикацина противопоказано в таких случаях:

• Аллергические реакции, индивидуальная непереносимость амикацина сульфата или любых вспомогательных веществ препарата.


• Заболевания внутреннего уха, которые сопровождаются воспалением слухового нерва – амикацина сульфат в этом случае может привести к токсическому поражению нерва с ухудшением или утерей слуха.


• Тяжелая патология печения или почек, сопровождающаяся их функциональной недостаточностью.


• Беременность на любом сроке.

Определение наличия противопоказаний проводится до начала применения Амикацина.

Амикацин является парентеральной формой лекарственного средства. Его вводят внутримышечно или внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно).

Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3 - 5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3 - 7 дней, при внутримышечном - 7 - 10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18 - 24 ч; новорожденным и детям до 6 лет: начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями. Лечение следует проводить под контролем содержания препарата в плазме крови (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Больным с ожогами может потребоваться доза 5 - 7.5 мг/кг каждые 4 - 6 часов в связи с более коротким периодом полувыведения (1 - 1.5 ч) у этих больных.

Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Амикацина сульфат или вспомогательные компоненты препарата после поступления в организм могут приводить к развитию ряда побочных эффектов:

• Аллергические реакции – степень выраженности может быть различная, от сыпи и зуда кожи до анафилактического шока (развитие полиорганной недостаточности на фоне снижения системного артериального давления). Также вариантом аллергической реакции может быть крапивница (сыпь и небольшая отечность кожи, напоминающие ожог крапивой) отек Квинке (выраженный локализованный отек кожи и подкожной клетчатки преимущественно в области лица или половых органов).


• Побочные эффекты со стороны органов пищеварительной системы – повышение уровня печеночных ферментов в крови (АЛТ, АСТ), указывающее на разрушение гепатоцитов (клетки печени), увеличение концентрации билирубина в крови, тошнота и рвота.


• Негативные реакции со стороны системы кроветворения – лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), анемия (снижение уровня гемоглобина и количества эритроцитов), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов).


• Изменения в мочевыделительной системе – альбуминурия (появление белка в моче), микрогематурия (появление незначительного количества крови в моче), развитие почечной недостаточности.

Развитие одного их побочных эффектов требует отмены препарата и дальнейшего проведения симптоматической терапии.

Превышение допустимой дозы при введении Амикацина может привести к развитию таких патологических реакций организма:

• Атаксия – нарушение координации, проявляющееся в изменении походки (шатающаяся походка).


• Звон в ушах, резкое снижение остроты слуха вплоть до его полной потери.


• Выраженное головокружение.


• Расстройство мочеиспускания.


• Жажда, тошнота и рвота.


• Нарушение дыхания, одышка.

Лечение передозировки проводится в условиях палаты интенсивной терапии. Для скорейшего выведения Амикацина из организма проводится гемодиализ (аппаратное очищение крови) и симптоматическая терапия.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Использование препарата возможно только по назначению и под контролем врача с обязательным учетом особых указаний:

• Новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца введение препарата проводится только по строгим медицинским показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела, которая разбивается на 10 суток.


• В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.


• С особой осторожностью Амикацин используется у людей с миастенией (мышечная слабость) и паркинсонизмом.

Хранить его необходимо в темном, сухом, прохладном месте, недоступном для детей. Температура воздуха – не более +25° С.

Срок годности Амикацина составляет 3 года.

Амикацин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Препаратами, в которых действующим веществом является амикацина сульфат, являются – Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.

Средняя стоимость Амикацина в аптеках Москвы составляет:

• порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг, 1 шт. - от 39 руб.


• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл, 10 шт. - от 300 руб.